Саліцилова кислота

Відео: Саліцилова кислота проти акне

САЛІЦИЛОВА КИСЛОТА, Acidum salicy-licum, Acid, orthooxybenzoicum (Ф VІI) (від лат. SalІX-верба, більшість видів до-рій містять в корі глікозид салицин, з`єднання саліцилового алкоголю салігеніну і глюкози) (син. Acidum spiricum). Являє ортооксібен-зойную к-ту, С6Н4(ОН). СООН [1, 2], мовляв. в. 138,05- буває в формі голчастих кристалів або у формі легкого кристалічного порошку, що дряпає смаку, без запаху. При вдиханні врозпиленому вигляді викликає чхання. Розчиняється в 460 частинах холодної та 15 частинах киплячої води, 2,7 частинах спирту, 30 ч. Ефіру і легко в киплячому хлороформі. Розчини мають кислу реакцію на лакмус. С. к. Плавиться при 156-157 ° і при обережному нагріванні переганяється без разложенія- при швидкому нагріванні частково розкладається з виділенням фенолу (запах). Розчин С. к. (1: 500) забарвлюється в синьо-фіолетовий колір від краплі розчину хлорного заліза. У прежнееgt; час С. к. і її солі добувалися з вінтергрінового масла (01. Gaultheriae), одержуваного з рослин і складається гл. обр. з метилового ефіру С. к., а також з салігеніну шляхом його окислення. З 1874 р застосовується виключно спосіб синтетичного отримання С. к., Відкритий Кольбе (Kolbe): фенолят натрію обробляють С02 в автоклаві під тиском спершу на холоду, а потім при нагріванні до 120 130 ° - в результаті реакції-C6H5ONa + С02 -gt; -gt; C6H4OHCOONa-виходить саліціловокіс-лий натрій. Інший спосіб отримання-нагрівання фенолу до 130-160 ° з надлишком вуглекислого калію і СО2 в закритій посудині, причому виходить калійна сіль С. к. Всмоктується С. к. і її солі легко усіма слизовими оболонками. Швидко всмоктуються кишечником і її ефіри, к-які при прийомі per os частково піддаються омиленію- С. к., А також її ефіри (наприклад метиловий ефір), всмоктуються і неушкодженою шкірою при застосуванні у вигляді мазей. Саліціловокйслий натрій всмоктується при такому застосуванні важче, так як, по Швенкенбехеру (Sclrwenkenbecher), всмоктуванню має передувати розкладання солі під впливом вуглекислоти. У крові С. к. Перетворюється в саліціловокйслий натрій. Саліцилати з крові переходять в, тканини і в різні рідини, секрети й екськрети організму (синовіальнурідину ,, церебро-спи-нальную рідина, піт, жовч, молоко: і ін.), Причому при виділенні в шлунок частью.переходят в С. до . Виділення з організму сали-цілатов відбувається головним чином в сечі, у людини переважно в незміненому вигляді (Sollmann) і лише частково в з`єднанні з сірчаної і глікуроновой кіслотой- частиною С. к. окислюються до діоксібензойная к-ти і гідрохінону. За більш новим дослідженням (Hanz-lik, 1916- Angelico, 1921) виділення С. к. В з`єднанні з глікоколу у вигляді саліцілуровой кислоти, як припускали на підставі попередніх досліджень, не відбувається. Виділення С. к. Калом не відбувається (Sollmann). Нек-раю її частина виділяється потім. Виділення С. к. починається через 10-15 хв. після прийому і головна маса її виділяється від 6 до 48 годин. Кількість, що виділяється сечею, в нормі більше, ніж при лихоманці, навіть в тих випадках, коли функція нирок не порушена (Hanzlik. 1917). Як поза організмом *, так і в останньому: С. к. Виявляє антисептичну дію, що залежить повідомимо від її кислотних властивостей, т. К. Солі її та ефіри-проявляють набагато слабкіше бактерицидну дію. Колишні автори прирівнювали антисептичну дію С. к. Фенолу (Коlbe), однак більш нові дослідження показали, що її дія значно сильніше. Завдяки антисептичним властивостям і порівняно малої отруйності • З. к. застосовувалася, а почасти й тепер застосовується як консервуючий засіб для харчових продуктів (наприклад ікра) та напоїв. Таке застосування при тривалому споживанні може викликати ураження травних шляхів. Місцева дія. С. к., Застосована в розчині, розчиняє роговий шар шкіри-на • слизові оболонки діє дратівливим чином, причому міцні розчини надають як би слабке припікаючу дія-при цьому проявляється і її антисептичну дію. Солі її дратівливим властивістю не обладают.-О бщее дію. Головне резорп-активне дію С. к. І її препаратів виражається в жарознижувальну, знеболювальну та особливо протиревматичні дією (при гострому Сочленовная ревматизмі). Жарознижувальну дію близько за характером до такого ж дії типових жарознижуючих (антипірин, фенацетин), хоча слабкіше виражено, ніж при останніх, і залежить від посиленої тепловіддачі, обумовленої по-перше розширенням поверхневих судин і припливом крові до поверхні тіла і по-друге посиленим потовиділенням . Втрата тепла останнім шляхом при саліцилових препаратах буває особливо виражена. Як і при жарознижуючих, падіння t ° важко досягається у здорових і відносно легко у лихоманить, причому зниження t ° може бути наблюдаемо і в після гарячковий період, але тоді, коли центральна терморегуляція до повернення ще до нормального стану (Barbour). За Барбура, посилена тепловіддача при жарознижуючих залежить від збільшення обсягу крові, що впливає на стан теплорегулірующій-ющего центру. Знеболювальну дію са-ліцілат в загальному слабкіше виражено, ніж при типових жарознижуючих, за винятком випадків гострого сочленовного ревматизму. Залежить воно від впливу на відповідні відділи головного мозку. Особливо різко дію саліцилових препаратів при гострому Сочленовная рев -: [атізме- терапії. ефект в цьому випадку виявляється на всіх болючих симптомах: t °, хворобливості і запаленій стані су- • ставів, пухлина яких брало спадає, а почервоніння пропадает- При належних дозах повний ефект досягається через 1-5 днів і тримається до тих пір, поки б-ної приймає саліцилові препарати. Загальна тривалість захворювання однак, як показують статистичні дані (Sollmann), не скорочується. Питання про те, попереджає чи С. к. Ускладнення з боку серця і чи впливає сприятливо на їх перебіг, до сих пір не може вважатися остаточно вирішеним: в той час як більшість авторів вважає, що при застосуванні С. к. Ці ускладнення зустрічаються рідше і протікають легше, інші стверджують, що ймовірність ускладнень при цьому навіть зростає (Cushny). На сприятливу дію С. к. При ревматизмі на серце вказують спостереження Леві і Турнера (Levy, Turner), згідно до-рим провідність пучка Гіеа, зменшується при ревматизмі, повертається під впливом С. к. До норми. Дія С. к. При Сочленовная ревматизмі одними авторами пояснюється етіотропних дією. Бінц висловив припущення, що Салици-вокіслий натрій, який циркулює в крові і володіє набагато більш слабку бактерицидну дію, ніж С. к., В запалених суглобах під впливом вуглекислоти, що знаходиться під високою напругою, розкладається з виділенням С. к. Такому дії С. к. нібито сприяє її скупчення у великих кількостях в синовіальній рідині суглобів, особливо при запаленні останніх. Пізніші дослідження не підтвердили однак цього припущення (Scott, Thorburn, Hanzlik- 1917). Разом з тим інші автори (Hanzlik, Sollmann) на увазі того, що протиревматичні дією і інші анальгезирующие (напр. Атофан або морфій + хінін), пояснюють сприятливу дію саліцилової кислоти при ревматизмі її болезаспокійливі і жарознижувальні властивості. С. к. Має деяке дію на азотистий обмін, підвищуючи особливо виділення сечової кислоти, зміст до-рій в крові падає (Sollmann). Підвищення виділення сечової к-ти залежить здебільшого від більшої проникності нирок, а частиною від меншого руйнування сечовий до-ти організмом. Дія на нирки в залежності від дози може носити різний характер. Невеликі і помірні дози можуть злегка посилити сечовиділення, що може бути пояснено дією С. к. На нирковий епітелій, а також і посиленим утворенням сечовини, яка має як відомо виражену сечогінну дію. Великі дози надають на діурез зворотний ефект частиною внаслідок посиленого виділення води пбтом частиною від деякого ураження нирок. На останній вказує спостерігається іноді альбумінурія і зменшена проникність нирок, що може бути визначено фталеіновой пробою (Sollmann). Вага тіла при цьому завдяки затримці води підвищується, хоча явного набряку і не констатується (Hanzlik, Scott). Дія на сечові органи, міхур і шляху С. к. Має завдяки своєму антисептичну дію (детально див. Салол).-Саліцілати Володіють і вираженою жовчогінною дією. Штейнметцер (Steinmetzer), застосовуючи метод Странского (Stransky), дає, наступну цифрову оцінку цього дії: якщо ефект від карлсбадской солі = 20, то від саліцилового натрію-10, 01. Menthae piperitae-9, атофана- 4х/2 (Handovsky). Шлункова секреція під впливом саліцилатів кілька знижується. Колишні автори вказували на несприятливу дію С. к. На серце. Деяке підтвердження цьому можна угледіти з дослідів на ізольованому серці. Однак такий ефект може спостерігатися при звичайних дозах лише при дуже ослабленому серце або ж при надмірно великих дозах. На відміну від інших жарознижувальних (антипірин) та кофеїну, що викликають розширення мозкових судин, саліцилати, по деяким авторам (Handovsky), впливають на ці судини звужують чином, хоча досліди Березина свідчать про зворотну дію. Дія на центральну нервову систему виражена слабо, менше, ніж при інших ароматичних (Кешні). На матку саліцилати надають збудливу дію. Вказують також на посилення менструацій. При застосуванні великих доз саліцилатів 46Я (повної терапії. Дози) зазвичай спостерігається ряд симптомів побічної дії. Такі нудота, а іноді і блювота, шум у вухах. глухота, запаморочення, головний біль, деяка сплутаність думок, пітливість, прискорений пульс і поглиблене подих- рідко спостерігаються нашкірні висипки, альбумінурія, розлад зору, у алкоголіків маячня. Всі ці симптоми зазвичай відразу ж проходять після припинення введення ліків. Настають вони за даними Гансліка при прийомах по 1,0 через 1-2 ч. Після введення саліцилового натрію всього в кількості від 7 до 13 м У жінок побічні симптоми з`являються після прийому 4/ Б зазначеної тотальної дози. Діти проявляють відносно високу резистентність. Небезпечне отруєння спостерігається рідко, настає лише після прийому надмірних доз-від 5 до 12 г-і виражається в блювоті, втрати свідомості, маренні, задишки, поглибленні дихання, аритмії, альбумінурії, парези, коляпсе і асфіктичному судомах. Навіть важкі випадки закінчуються звичайно одужанням. При розтині отруєного Квінке (Quincke) знайшов гіперемію мозку і його про-! лочек, нирок, легенів і перикардіальні екхі- `мози (Зольман). ! Тер апевтіче ське примі НЕ ня. Для j дачі per os С. к., Що дратує слизову шлунка, - зазвичай замінюється саліціловокіслий натрієм або ефірами С. к. Найбільше значення має застосування саліціловокіслий натрію при гострому Сочленовная ревматизмі. Дія його при даній б-ні багатьма авторами вважається настільки специфічним, що відсутність сприятливого ефекту ставить під сумнів діагноз. Однак для отримання належного ефекту необхідне застосування ліків в дозах 1,0-1,5 кожні дві години, а в добу від 5 до 10 г, т. е. до появи перших симптомів отруєння. Щоб уникнути виділення в шлунку з солі С. к., Що володіє дратівливими властивостями, нек-риє автори рекомендують вводити одночасно з саліціловокіслий натрій двовуглекислий соду (в рівній кількості). Кешні заперечує однак користь такої комбінації. При застосуванні в зазначених дозах повний терапії. ефект виходить зазвичай через 48 годин. Однак прийом ліків, хоча б в менших дозах, необхідно продовжувати. Б-ним з особливо чутливим шлунком Natr. salicylicum можна призначати у вигляді клізм або супозиторіїв (по 2,0 три! рази в день). Деякі рекомендують і внут! РІВЕНЬ введення саліціловокіслий натрію. `Заміна саліціловокіслий натрію складними` ефірами С. к. Для застосування при сочленов-! ном ревматизмі навряд чи раціональна, так як ефіри ці (аспірин, салол), хоча і мають менший подразнюючу дію на шлунок і взагалі меншим побічною дією, однак разом з тим надають і слабшу дію на перебіг ревматизму, т. к., по Кларку (Clark), дія різних саліцилових препаратів пропорційно їх токсичного I ефекту. Таку ж дію, як на гострий суглобової ревматизм, саліцилові препарати надають на ревматичний тонсіліт (Зольман). При підгострих ревматичних захворюваннях ефект далеко не так надійний і згідно Кларку буває позитивним лише в половині випадків. При невральгіях і подагричних захворюваннях нині застосовуються зазвичай інші засоби-саліцилати назна- чаются тут в менших дозах-Natr. salicyl. 2,0-3,0 на добу. Як жарознижуючі і болезаспокійливі саліцилові препарати, за винятком аспірину, значно поступаються справжнім жарознижуючим групи антипирина-фенацетину. Саліцилати (особливо саліціловокіслий. Натрій) застосовуються далі при плевриті, перикардиті, перитоніті і менінгіті, потім у великих дозах при діабеті, причому кількість цукру в сечі зменшується. Значну роль відіграє при цьому ймовірно і симптоматичну дію С. к. (Проти невральгій, коляпса). Як жовчогінний-прі катаральної жовтяниці і жовчних каменях. При аменорее- • три рази в день по 1,0 Natr. salicyl. В якості дезінфікуючих кишечник і сечові шляхи застосовуються переважно ефіри С. к. (Див. Салол). Для проникнення С. к. В уражені суглоби може бути застосований іонтофорез з ванною з розчину саліціловокіслий натрію. Зовнішньо С. к., Як володіє набагато більш сильну антисептичну дію, ніж її солі або ефіри, застосовується переважно перед последнімі- антисептичну її дію перевершує фенол. Як засіб, що руйнує епідерміс (при мозолях, pityriasis versicolor), С. к. Застосовується в мазях і розчині в колодій. Препарати. Acidum sal`icyli-с u m-всередину в капсулах, 0,1-0,3 кілька разів на день, як противобродильное. Як противоревматическое (рідко) 0,5-1,0 кілька разів на день. Зовнішньо як антисептичний, у вигляді присипок і порошків в суміші з борною к-тій, крохмалем або тальком (4-10%) при ножних потах, в перев`язному матеріалі, як протиревматичні у вигляді мазей (10-50%) - в спиртовому розчині 1 : 10 проти шкірного зуда- в колодій (1:10) при мозолях і пр.- Pulv. salicylicus cum talc про з 3% -ним вмістом С. к. (при ножних потах) .- N atrium salicylicu m-саліціловокіслий натрій (Ф VІI), білі кристали або дрібні лусочки, без запаху, солодкувато-солоного смаку, розчиняються в рівному обсязі води і в 6 частинах спирту. При нагріванні солі в пробірці розвивається запах фенолу і залишається вуглистий залишок. Розчин 1:10 з краплею розведеного розчину хлорного заліза дає фіолетове забарвлення. Дози: 0,5-1,0 кілька разів на день До 10,0 в добу-дітям 6 років до 5,0, дворічним до 2,0 на добу. Призначається в порошках, капсулах, розчині, зазвичай після еди.-Acidum acetylsalicylicum, s. aspirinum, ацетилсаліцилова к-та-см. Аспірин. Kalmopyri n-легко розчинна у воді кальцієва сіль ацетилсаліцилової к-ти. Застосовується в заміну аспірину в тих же дозах і для тих же цілей, що і последній.-Н у d г о р у -р i n-літієва сіль ацетилсаліцилової к-ти-добре розчинний у воді, має слабку кислим смаком. Всередину приймається в таблетках (по 0,5) або в розчині по 0,5-1,0 кілька разів на день. ^ - Р henylum salicylicum, s. S a 1 про 1 u m-см. Салол.-N Ovaspiri n-метилен-лимонно ефір С. кислоти, білий порошок, злегка кислого смаку, майже нерозчинний в воді, легко розчинний в алкоголі. Застосовується при ревматизмі натомість саліціловокіслий натрію, викликає менше побічних явищ, ніж аспірин. Дози: по 1,0 кілька разів в день.І-D i р 1 про s a 1 (Boehrin- ger) -саліціл. ефір С. до .. уО.СО ^ хю.ск безбарвний, позбавлений смаку і запаху порошок, майже нерозчинний в воді, не дратує шлунка. Розкладається в кишечнику на 2 молекули саліціловойк-ти. Дози: 0,5-1,0 три- шість разів на суткі.-S а 1 о р h e п, салофен (Bayer) -ацетілпараамідосалол, кристалічні. лісточкі- в воді ледь розчинний, легко розлучається в лугах. Позбавлений запаху і смаку. У кишечнику отщепляет близько 50% саліцилової кислоти. Замінює саліціловокіслий натрій, наприклад при інфлюенца, невральгіях, мігрені та ін. Доза: 0,5-1,0, до 6,0 pro die.-Rheu-m atin-ревматін (Zimmer), саліціловокіслий хінін (Salochinin), білий безбарвний порошок, важко розчинний у воді. Призначається при ревматизмі, подагрі, невральгіях. Доза: 1,0 три рази на день з перервами через 3-4 дня. - Ру razo lo nu m phenyl dimethyl i cum salicylicum - Salipyrin (саліпірін) -ефіри С. к. І антипірину, білий порошок, важко розчинний у воді, легко в алкоголі. Всередину по 0,5--1,0 кілька разів на день, як `противоревматическое і анальге-зирующее засіб .-- Мethylum salicy-li cum-саліциловий метил, метиловий ефір С. к., ЗвН4(ОН) СОО.СН3, синтетично приготоване штучне гаультеріевое масло безбарвна або злегка жовтувата рідина приємного запаху. Легко всмоктується шкірою. Дратує слабкіше природного Гаультерія-вого масла. Зовнішньо 50-120 крапель до 12,0- 25,0 в день, у вигляді змазування хворих суглобів, к-які потім прикриваються вощанка і ватою. Гарний також при плевріте.-М е s про -tan (Bayer), мезотан-метоксіметіловий ефір С. к., Масляниста рідина, змішується з алкоголем і масламі- володіє слабким запахом. Легко всмоктується шкірою, доурую більш дратує, ніж попередній препарат, чому в чистому вигляді і міцних розведеннях може застосовуватися тільки у вигляді змазувань, а не втирання. Зовнішньо-в чистому вигляді або в суміші з рослинною олією в рівних частинах. Також у вигляді мазей (10-30%) при гострому і хрон. ревматизмі, подагрі, плевриті, ангіні та ін. Місце після змазування або втирання мазі залишається неприкритим. S а 1 i t (Heyden) -саліт, ефір борнеолу і С. к., Масляниста рідина, позбавлена запаху, нерозчинна у воді, але легко розчинна в алкоголі, ефірі і маслах. Має слабку подразнювальну дію. Застосовується для втіраній.-Salen (Ciba) -сален, суміш метилового і етілгліколовокіслого ефірів С. к., Масляниста рідина, що твердіє при -5 °. Легко розчинна в алкоголі, ефірі, бензолі і касторовій олії, важко в оливковій. Застосовується зовнішньо у чистому вигляді або також в суміші з рівними частинами спирту або Salen 10,0, Chloroformii + Ol.Oliv.ana 5,0.-Sale -па 1-Салена, мазь, яка містить ЗЗх/ 2% салена.-R heumasan (R. Reiss) - ревмазан, мильна мазь з вмістом 10% легко всмоктується С. к. Зовнішньо для втирання по 5,0- 20,0-один-два рази на день в суху шкіру. -В i s-mutum subsalicylicu m-основна висмутовая сіль С. к., білий порошок, позбавлений смаку і запаху, нераствошмий в воді і спирті. Застосовується як Bismutum subnitricum по 0,5-2,0 кілька разів на день. Як саліциловий препарат володіє більш вираженим, ніж азотнокисла сіль, антисептичну действіем.-Natrium dithiosalicylicum, s. Dithion, натрієва сіль дітіосаліціловой к-ти, к-раю складається з двох молекул С. кислоти, пов`язаних одним атомом сірки. Всередину по 0,2 pro dosi, до 1,0 pro die. Зовнішньо - сильно антисептичну. А. Лихачов. Відкриття в судових випадках. При дослідженні нутрощів і ін. Об`єктів С. к. Відкривається в десть л яте при перегонці з водяною парою (див. отрути, ізолювання) і надходить в Хлороформний (або ефірне) витяг з кислого розчину. Залишок по випаровуванні витяжки розчиняють за допомогою вуглекислого натрію. Розчин повторно витягують ефіром (очищення), потім підкисляють сірчаною к-тій і знову витягують ефіром. Залишок по випаровуванні ефірної витяжки розчиняють в декількох краплях води (або куб. Сантиметрах в залежності від величини осаду) і виробляють реакції на саліцилову к-ту: 1) хлорне залізо дає фіолетове забарвлення, що не зникає від додавання винного спірта- реакцію зручно проводити за допомогою папірці, змоченою розчином хлорного заліза, що приймає при наявності в розчині С. к. фіолетове окрашіваніе- 2) бромная вода дає білий осадок- 3) нагрівання залишку з метиловим спиртом з додаванням концентрованої сірчаної к-ти викликає харак орний запах метилового ефіру саліцилової к-ти. Літ .: Жданов Т., До питання про дію на організм саліцилової кислоти і саліцилового натру при тривалому їх вживанні, СПБ, 1896 Завадський І., До питання про долю саліцилової кислоти в тваринному організмі, Рус. лікар, т. III, 1909 Р о д-заевскій К., Про спосіб антшшретіческого дії саліцилової препаратів при лихоманці, Прот. засед. Об-ва Київських вгачей, 1888-89, стор. 93-101- Denis W.a. Means J., The influence of salicylate on metabolism in man, Journ. of Pharmacology and exp. Therap., V. VІII, 1916- E 11 in ger A., Salicylate (Hndh. D. Exp. Pharma-kol., Hrsg. V. A. Heffter, B. I, p. 981, 1923, літ.) - Han-dzlik P ., Actions and uses of salicylates, Baltimore, 1927- "Weber S., tlber die Beeinflussung des Stoiiweeh-sels (lurch einige pharmakologisch wichtige Stoffe, Erg. d. Physiol., B. Ill, p. 266, 1904 (літ. ).


Поділися в соц. мережах:
По темі: