Випробовується новий антиглаукомних препарат

За даними одного прес-релізу, новітні результати тестування в першій фазі фармакокінетичного дослідження вказують на те, що антиглаукомних препарат, розроблений компанією Еарі Фармасьютіклс (Aerie Pharmaceuticals), по всій видимості володіє низьким системним впливом на організм, хорошими характеристиками безпеки і здатністю до ефективного зниження ВГД.

Препарат AR-13324 вводився у вигляді очних крапель 18 здоровим пацієнтам один раз на добу протягом 8 днів. Його рівень у крові після інстиляції зберігався на рівні (або нижче) межі виявлення протягом усього періоду спостереження, і ніякого впливу на системні параметри безпеки, пов`язаного з його введенням, виявлено не було, стверджується в прес-релізі.

Перед застосуванням цих очних крапель у всіх пацієнтів спостерігалося нормотензівной ВГД в діапазоні від 12 до 21 мм рт. ст. - З середньодобовим показником близько 16 мм рт. ст. Після восьмиденного застосування середньодобове ВГД знизилося до 11 мм рт. ст., тобто, більш ніж на 30%.

Завершення цієї фази дослідження дає можливість перейти до наступних двох запланованих досліджень AR-13324 в третій фазі, які, як очікується, почнуться ближче до середини поточного року.

Матеріал підготовлений: Theochem

Відомий препарат для лікування глаукоми, багато років використовувався по всьому світу, отримує нове життя, дякую своєму побічного ефекту.

В останні роки в практиці медикаментозного лікування глаукоми велику роль стали грати препарати з групи аналогів простагландинів. Простагландини - це природні медіатори запалення, синтез яких пригнічується аспірином. Було виявлено, що ці препарати збільшують відтік внутрішньоочної рідини, що і стало обґрунтуванням їх застосування в терапії глаукоми.

Випробовується новий антиглаукомних препарат

Ліки для стимулювання росту вій

Немає такого лікарського препарату, включаючи кисень і воду, який не викликав би побічних ефектів. Пацієнти і їх лікують доктора давно помітили, що при тривалому використанні аналогів простагландинів у частини хворих спостерігається посилення росту вій і потемніння райдужної оболонки.

За повідомленням американських ЗМІ, Allergan планує зареєструвати свій антиглаукомних препарат «Lumigan» як засіб для стимуляції росту вій вже в самий найближчий час.

Випробування даного препарату за новим показанням проводилися за участю 278 добровольців, з яких 141 увійшли в контрольну групу, що одержувала плацебо. В процесі роботи дослідники наносили препарат за допомогою спеціального аплікатора на шкіру повік під віями.

Результати дослідження показали наявність безперечного ефекту у 78 відсотків учасників дослідження після 16 тижнів експерименту.

Що ж стосується добровольців із групи плацебо, то у них ефект росту вій був присутній тільки у 18 відсотків учасників.

Дослідники відзначили оборотне потемніння вій і райдужної оболонки очей, яке спостерігалося у деяких добровольців, які, однак, не вважали це косметичним дефектом. За словами авторів роботи, серйозних побічних ефектів від застосування препарату виявлено не було.

Результати зазначених випробувань дозволили компанії Allergan подати заявку в FDA на комерційний випуск даного препарату для посилення росту вій, який буде проводитися під назвою «Latisse» в формі розчину з аплікатором.

Джерело: medicineworld.org.

13:29 | websight2 | коментарів не дозволені

Противірусні засоби [ред]

А. Розмноження вірусів на прикладі вірусу герпесу і дію противірусних засобів

Розмноження вірусів на прикладі вірусу простого герпесу (Herpes simplex) (А). Вірус простого герпесу містить двухцепочечную ДНК.

1. Вірусна частка прикріплюється (адсорбується) на поверхні клітини-мішені, при цьому глікопротеїни оболонки вірусу взаємодіють зі спеціальними структурами клітинної мембрани.

2. Оболонка вірусу вбудовується в клітинну мембрануклеткі-мішені і нуклео-капсид (нуклеїнові кислоти + капсид) входить всередину клітини (проникнення).

3. Капсид розкривається ( «роздягання вірусу») - у вірусу герпесу цей процес відбувається на порах ядра - і ДНК вірусу проникає в ядро- з цього моменту генетичний матеріал вірусу може управляти метаболізмом клітини.

4а. Синтез нуклеїнових кислот: генетичний матеріал вірусу (в даному випадку ДНК) багаторазово реплицируется, далі утворюється РНК, необхідна для синтезу білка.

Б. Вірусостатікі групи антиметаболітів

46. Вірусні білки представляють собою ферменти, необхідні для розмноження (наприклад, ДНК-полімераза і тімідінкі-наза), а також матеріал для побудови капсида або вірусної мембрани (вони можуть також вбудовуватися в мембрану клітини).

5. Складання компонентів вірусної частинки.

6. Вивільнення дочірніх вірусів, які можуть поширюватися всередині організму й поза ним.

Розмноження вірусу герпесу призводить до загибелі клітини-мішені- при цьому виявляються симптоми захворювання.

Захист організму від вірусів (А). Організм захищається від розмноження вірусів за допомогою цитотоксичних Т-лімфоцігов, які дізнаються клітини, що продукують віруси (за наявністю на поверхні клітин індукованих вірусом білків) і знищують їх. Крім того, організм захищається за допомогою антитіл, які інактивують вірусні частинки, що знаходяться поза клітиною. Профілактичні противірусні щеплення мають на меті активувати механізм специфічного імунного захисту організму.

Інтерферони (ІНФ) представляють собою глікопротеїни, що вивільняються інфікованими вірусом клітинами. Інтерферони стимулюють в сусідніх клітках продукцію антивірусних білків, які гальмують синтез вірусних білків шляхом руйнування вірусної РНК або викликають порушення трансляції. Дія інтерферонів не спрямоване на певний вірус. Однак вони специфічні відносно організмів, т. Е. Для лікування людей потрібен людський інтерферон. Інтерферони отримують з лейкоцитів (ІНФ-а), фібробластів (ІНФ- ) або лімфоцитів (ІНФ-у). Інтерферони застосовують для лікування деяких вірусних захворювань, злоякісних новоутворень і аутоімунних захворювань: ІНФ-а - для лікування хронічного гепатиту С і волосатоклітинному лейкозу, ІНФ- - для лікування важких форм герпесу і розсіяного склерозу.

Вірусостатіческім актіметаболіти - аналоги нуклеозидів (Б). Нуклеозцц (наприклад, тимидин) складається з підстави (тиміну) і цукру дезоксирибози. У антиметаболіт один з компонентів має аномальну структуру. Аномальний нуклеозид після приєднання трьох фосфатних груп блокує подальший синтез ДНК.

Ідоксурідін та аналогічні сполуки вбудовуються в ДНК і ушкоджують її. Синтез ДНК людини при цьому також порушується, тому ці препарати застосовують тільки місцево (наприклад, при герпетичної кератиті).

А. Активація ацикловіру і пригнічення синтезу вірусної ДНК

Ацикловір є найефективнішим препаратом серед вірусостатіческім антиметаболітів і краще за всіх переноситься. Ацикловір активується тільки в інфікованих клітинах, блокуючи в них синтез вірусної ДНК.

2. Трифосфат ацикловира як полярне з`єднання не може проникати через мембрани і накопичується в інфікованій клітині.

Б. Інгібітор ДНК-полімерази Фоскарнет

В. Засоби проти грипу

Фамцикловір - антигерпетичні пролекарство (діюча речовина пенцикловир), має гарну біодоступністю при пероральному застосуванні.

Ганцикловір застосовується для інфузійного введення при важких інфекціях, спричинених цитомегаловірусом (відноситься до групи вірусів герпесу). Механізм дії не пов`язаний з тимідинкіназою. Препарат не дуже добре переноситься: нерідко спостерігається лейкопенія і тромбоцитопенія. Вводиться инфузионно або перорально у формі валінового ефіру (вал ганцикловир).

Фоскарнет являє собою аналог дифосфата. При встановленні нуклеотиду в ДНК отщепляется дифосфатні залишок. Фоскарнет блокує ДНК-полімерази, оскільки він конкурує за місця зв`язування дифосфатні залишків. Показання: системне лікування важкої форми цитомегаловірусної інфекції, СНІДу, місцеве лікування герпетичної інфекції.

Засоби проти грипу. Амантадин специфічно блокує розмноження вірусу грипу А (РНК-вірус, збудник істинного грипу). Віруси потрапляють в клітину шляхом ендоцитозу. Для вивільнення РНК необхідно, щоб з кислого вмісту ендосом протони потрапляли всередину вірусу. Амантадин блокує канал в вірусної оболонці, через який проходять протони. Тому «роздягання» вірусу стає неможливим. Препарат застосовується для профілактики, іноді для зменшення симптомів захворювання. Амантадин є також протипаркінсонічних засобів.

Інгібітори нейрамінідази перешкоджають вивільненню вірусів грипу А і В. Вірусна нейрамінідаза отщепляет N-ацетілнейраміновой (сіалова) кислоту від поверхні клітини і таким чином допомагає вірусної частинки відокремитися від клітини-мішені. Занамівір застосовується інгаляційно, озелтамівір призначають перорально, так як цей ефір є попередником діючої форми ліки. Можливі області застосування - лікування і профілактика грипу.

Історія противірусних засобів [ред]

джерело:

редактор. професор А.Г. Гілман Вид.. Практика, 2006 год.

За останні десять років з`явилося багато нових противірусних препаратів - більшість з них для боротьби з ВІЛ-інфекцією та її ускладненнями (Hayden, 2000- Balfour, 1999). У цій главі зібрані відомості про препарати, що застосовуються для лікування інфекцій, викликаних ДНК і РНК-вірусів. Препарати, що діють на ретровіруси, зокрема на ВІЛ, розглянуті окремо (гл. 51). Багато противірусні препарати вибірково діють на один з етапів вірусної інфекції та життєвого циклу вірусів. Тут же розглядаються і інтерферони - цитокіни, що володіють противірусною, імуномодулюючою і антипроліферативну ефектом. Особливу увагу приділено препаратів, що діють на герпесвіруси та віруси грипу. Обговорюються також питання ефективності противірусної терапії і стійкості вірусів. Багато противірусні препарати є аналогами пуринових і піримідинових нуклеозидів.

Всі віруси містять одно- або двухцепочечную РНК або ДНК, укладену в білкову оболонку - капсид. У деяких вірусів є також зовнішня оболонка з ліпопротеїдів, на поверхні якої, як і на поверхні капсида, можуть розташовуватися білкові антигени. Більшість вірусів містять ферменти (або гени для їх синтезу), необхідні для репродукції в клітині-хазяїні. У вірусів немає власного обміну речовин, і вони використовують метаболічні шляхи клітини-господаря, якій може служити бактерія, клітина рослини або тварини. Більш глибоке вивчення життєвого циклу вірусів дозволить створити нові противірусні препарати, що діють на ту чи іншу його стадію (табл. 50.1). Противірусні засоби повинні вибірково пригнічувати синтез вірусних (але не клітинних) нуклеїнових кислот і білків. У цій главі представлені відомості про противірусної активності, фармакокінетики та клінічні дослідження із застосуванням окремих противірусних препаратів. Ті з них, які пройшли клінічні випробування і дозволені до застосування, перераховані в табл. 50.2.

На рис. 50.1 схематично показані цикли репродукції ДНК і РНК-вірусів. До ДНК-вірус відносяться поксвирусов (натуральна віспа), герпесвіруси (вітряна віспа, оперізувальний лишай), аденовіруси (вірусний кон`юнктивіт і фарингіт), гепаднавірус (гепатит В) і вірус папіломи людини (бородавки і гострі кондиломи). Геном більшості ДНК-вірусів транскрибується в ядрі клітини-господаря за участю її РНК-полімерази, при цьому спочатку на вірусної ДНК синтезується мРНК, потім відбувається трансляція мРНК і синтез вірусних білків. Виняток становлять поксвирусов, у яких є власна РНК-полімераза, тому їх репродукція може відбуватися в цитоплазмі клітини-господаря.

РНК-віруси або синтезують мРНК за допомогою власних ферментів, які функції мРНК починає виконувати вірусна РНК. На ній синтезуються вірусні білки, в тому числі РНК-полімераза, під дією якої потім утворюється власна мРНК вірусу (рис. 50.1, б). Транскрипція генома деяких РНК-вірусів, наприклад вірусу грипу, відбувається тільки в ядрі клітини-господаря. До РНК-вірусів відносяться вірус краснухи, рабдовіруси (сказ), пікорнавіруси (поліомієліт, менінгіт, гострі респіраторні вірусні інфекції), аренавіруси (менінгіт, лихоманка Ласса), арбовіруси (жовта лихоманка, арбовірусні енцефаліти), ортоміксовіруси (грип) і параміксовіруси ( кір, епідемічний паротит).

Таблиця 50.1. Препарати, що діють на різних стадіях вірусної інфекції

Стадії вірусної інфекції

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти, натрію хлорид, соляна кислота / натріюгідроксид (для підтримки рівня рН), вода дистильована.

5 мл - флакони поліетиленові (1) в комплекті з кришкою-крапельницею - пачки картонні.

Реєстраційний номер №:

краплі очні 0.5%: фл. 5 мл - П-8-242 №008183 30.07.97

Фармакологічна дія

Антиглаукомних препарат. селективний бета1 -адреноблокатор.

При місцевому застосуванні бетаксолол знижує підвищений внутрішньоочний тиск до нормального рівня незалежно від того, чи пов`язано підвищення внутрішньоочного тиску з глаукомою чи ні.

При місцевому застосуванні вплив бетаксололу на функції дихальної та серцево-судинної систем незначно.

У клінічних дослідженнях підтверджена ефективність застосування Бетоптік у пацієнтів з глаукомою, які перенесли лазерну трабекулопластіческую операцію і потребували тривалої терапії, спрямованої на зниження внутрішньоочного тиску.

Застосування Бетоптік не приводило до виникнення миоза або спазму акомодації, розпливчастості зору і нічний сліпоти, а у хворих з помутнінням в центральних відділах кришталика не відзначалося погіршення зору в зв`язку зі звуженням зіниці.

показання

хронічна відкритокутова глаукома;

підвищення внутрішньоочного тиску (очна гіпертензія);

глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів із захворюваннями дихальної системи;

глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (в складі комплексної антиглаукомних терапії).

режим дозування

Препарат закапують у кон`юнктивальний мішок по 1 краплі 2 рази / добу.

У деяких пацієнтів стабілізація внутрішньоочного тиску відбувається не відразу, а протягом кількох тижнів, тому рекомендується здійснювати більш ретельне спостереження за хворим в перші дні лікування.

У разі, якщо хворому вже прописаний один антиглаукомних препарат, в перший день слід продовжувати його застосовувати і одночасно закопувати Бетоптик 2 рази по 1 краплі. На наступний день необхідно повністю припинити застосування попереднього антиглаукомних препарату і продовжити застосування Бетоптік.

При недостатній клінічній ефективності монотерапії призначають додатково пилокарпин, адреналін або інгібітори карбоангідрази.

Побічна дія

Місцеві реакції: короткочасний дискомфорт в очах після закапування, слезотеченіе- в окремих випадках - зниження чутливості рогівки, почервоніння ока, кератити, світлобоязнь, анізокорія.

Системні реакції: рідко - безсоння, депресивні неврози.

Як правило, препарат переноситься добре. Перераховані побічні ефекти відзначалися при клінічних випробуваннях по застосуванню Бетоптік протягом 4 років.

Протипоказання

синусова брадикардія;

AV блокада II і III ступеня;

виражена серцева недостатність;

підвищена чутливість до компонентів препарату.

Вагітність і лактація

Застосування препарату при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування) можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

особливі вказівки

Для зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів з глаукому Бетоптик слід застосовувати тільки в поєднанні з міотиками.

При тривалому застосуванні препарату в деяких випадках можливе зниження його ефективності. Під час проведення клінічних досліджень при тривалому спостереженні за 230 хворими, які застосовували Бетоптик протягом 3 років, не було відзначено значних відхилень внутрішньоочного тиску після його стабілізації на початку лікування.

При призначенні препарату Бетоптик спільно з бета-адреноблокаторами для системного застосування слід дотримуватися обережності через можливе посилення побічних ефектів.

З обережністю призначають препарат пацієнтам з цукровим діабетом, а також при підозрі на тиреотоксикоз.

З обережністю слід призначати бета-адреноблокатори пацієнтам з вираженими порушеннями функції дихальної системи. Незважаючи на те, що в клінічних дослідженнях показано відсутність впливу бетаксололу на функцію зовнішнього дихання, не можна виключити можливості підвищеної чутливості до препарату.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні Бетоптік і адренергічних психотропних засобів.

У період застосування препарату не слід носити контактні лінзи.

При використанні препарату слід уникати дотику піпетки з будь-якої поверхнею щоб уникнути мікробного забруднення.

Використання в педіатрії

Клінічні випробування безпеки та ефективності застосування препарату у дітей не проводилися.

Передозування

В даний час про випадки передозування препарату Бетоптик у людей не повідомлялося.

При попаданні в очі надмірної кількості препарату слід промити очі теплою водою.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні препарату Бетоптик і розчину адреналіну для офтальмологічного застосування в окремих випадках можливий розвиток мідріазу.

При застосуванні Бетоптік в поєднанні з препаратами, які виснажують запаси катехоламінів (такими як резерпін), може спостерігатися посилення таких ефектів, як зниження артеріального тиску і брадикардія.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати у вертикальному положенні, при температурі від 8 ° до 30 ° C, в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 3 роки.

Після відкриття флакона препарат слід використати протягом 1 міс.

, , ,
Поділися в соц. мережах:
По темі: